Tetramethylcurcumin (FLLL31) 是来自于姜黄素,通过选择性结合 Janus 激酶 2 和 STAT3 Src 同源性 2 结构域来特异性抑制 STAT3 的磷酸化。Tetramethylcurcumin 具有抗炎和抗癌作用。
RO8191 (RO4948191) 是一种咪唑啉并吡啶化合物,是一种具有口服活性的,有效的干扰素 (IFN) 受体激动剂。RO8191 激活 IFN 刺激的基因 (ISGs) 表达和JAK/STAT 磷酸化。RO8191 对 HCV 和 EMCV 均显示抗病毒活性,对 HCV 复制子的 IC50 为 200 nM。
Fraxinellone 是从芸苔科植物 Dictamnus dasycarpus 的根皮中分离出来的。 Fraxinellone 是 PD-L1 抑制剂,可抑制 HIF-1α 蛋白质合成,而不会影响 HIF-1α 蛋白质降解。 Fraxinellone 通过靶向 PD-L1,有可能成为癌症治疗的有价值的候选药物。
HO-3867是有效,选择性的 STAT3 抑制剂,有着良好的抗肿瘤活性。
(R,R)-VVD-18313是VVD-118313(HY-151385)的异构体。VVD-118313是一种选择性JAK1抑制剂,阻断JAK1依赖性反式磷酸化和细胞因子信号传导。VVD-118313可用于癌症研究[1]。
巴柳氮-d4是氘标记的巴柳氮。巴柳氮可通过调节IL-6/STAT3途径抑制结肠炎相关的癌变。
DPP 是一种铂 (IV) 络合物,带有紫檀芪衍生的轴向配体。DPP 抑制乳腺癌 (BC) 细胞中的 JAK2-STAT3 通路,具有抗增殖活性,并激活 caspase-3 和裂解聚 ADP-核糖聚合酶以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。DPP 促进树突状细胞的成熟和抗原呈递,并表现出体内安全性。
NT219是胰岛素受体底物1/2(IRS1/2)和STAT3的有效双重抑制剂。IRS1/2和STAT3是由多种癌基因调节的主要信号连接。NT219影响IRS1/2降解并抑制STAT3磷酸化。NT219具有研究癌症疾病的潜力[1]。
Garcinone C 是一种呫吨酮 (xanthone) 衍生物,是从长叶藤 (Garcinia oblongifolia Champ) 中提取的天然化合物,用作抗炎,镇痛,涩味和促进成粒的药物,对某些癌症具有潜在的细胞毒作用。Garcinone C 刺激 ATR 和 4E-BP1 的表达水平,同时有效抑制细胞周期蛋白 B1,细胞周期蛋白 D1,细胞周期蛋白 E2,cdc2,Stat3 和 CDK7 的表达水平。Garcinone C 以时间和剂量依赖性方式显着抑制人鼻咽癌 (NPC) 细胞系 CNE1,CNE2,HK1 和 HONE1 的细胞活力。
FLLL32 是一种从天然产物姜黄素中衍生的 STAT3 抑制剂。FLLL32 保持了细胞对具有抗肿瘤活性的细胞因子的应答。
UC-514321是NSC-370284的更有效类似物,其直接结合STAT3/5,在体外和体内显着和选择性地抑制具有高水平TET1表达的AML细胞的活力；对其活力没有抑制作用。TET1低AML(即NB4)细胞,在TET1高AML中作为TET1转录抑制剂起作用,并且抗白血病作用是TET1依赖性的。
PM-81I是一种有效的STAT6抑制剂(针对SH2结构域),可有效降低STAT6磷酸化水平。PM-81I可用于过敏性肺病、过敏性鼻炎、慢性阻塞性肺病或癌症的研究[1]。
L002 是一种新型强效特异性乙酰转移酶 p300 (KAT3B) 抑制剂,IC50 为 1.98 uM。L002 对 PCAF 和 GCN5 具有弱抑制作用 (IC50 分别为 35 和 34 μM)。L002 阻断组蛋白乙酰化和 p53 乙酰化,并抑制 STAT3 活化。
萨尔维酮是一种天然的二萜衍生物,可以对抗黑色素瘤细胞。萨尔维隆通过阻碍A375黑色素瘤细胞的细胞周期进展、STAT3信号传导和恶性表型,对黑色素瘤表现出多效性作用[1]。
青蒿琥酯-d4是氘标记的青蒿琥酯。青蒿琥酯是STAT-3和出口蛋白1(EXP1)的抑制剂。
STAT3-IN-5是一种有效的STAT3抑制剂。STAT3-IN-5抑制STAT3-Y705磷酸化,EC50值为170nM。STAT3-IN-5抑制细胞因子诱导的JAK活化。STAT3-IN-5诱导细胞凋亡。STAT3-IN-5可用于癌症研究[1]。
LLL12是抑制STAT3磷酸化的STAT3小分子抑制剂。LLL12增强了顺铂(HY-17394)和紫杉醇(HY-B0015)对卵巢癌症细胞形成、迁移和生长的抑制作用[1]。
Isocryptotanshinone 是一种有效的信号传导与转录激活因子3 (STAT3) 和蛋白酪氨酸磷酸酶1 B (PTP1B) 的抑制剂,其对 PTP1B 的 IC50 值为 56.1 μM。
Pomstafib-2是一种有效的选择性STAT5b抑制剂。Pomstafib-2降低pSTAT5b的表达并诱导细胞凋亡[1][2]。
APT STAT3 是一种特异性 STAT3 结合肽。APT STAT3 可以以高特异性和亲和力 (～231 nmol/L) 结合 STAT3。APT STAT3 是一种转译剂,可靶向含有组成型激活 STAT3 的多种癌症。
STAT3-IN-20 (Compound 40) 是一种选择性 STAT3 抑制剂 (IC50: 0.65 μM)。STAT3-IN-20 结合 STAT3 的 SH2 结构域,抑制 STAT3 磷酸化、易位和下游基因转录。STAT3-IN-20 对 STAT3 过度激活的 DU145 和 MDA-MB-231 癌细胞表现出抗增殖活性 (IC50 分别为 2.97 μM 和 3.26 μM)。STAT3-IN-20 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
STAT3-IN-10(A11)是一种STAT3抑制剂,IC50值为5.18µM。STAT3-IN-10直接结合STAT3 SH2结构域,抑制肿瘤细胞生长并诱导癌细胞凋亡【1】。
8-表黄原胶是从苍耳中分离出来的一种潜在的秋水仙碱结合位点抑制剂。8-表黄原胶可抑制STAT3的激活,诱导细胞凋亡,具有抗肿瘤活性[1]。
C188-9 是 Stat3 的抑制剂,其 Kd 值为 4.7 nM。
STAT3-IN-23 (PY*LKTK) 是一种有效的 STAT3 抑制剂。
STAT6-IN-1(化合物19a)是一种STAT6抑制剂,对STAT6的SH2结构域具有高亲和力(IC50=0.028µM)。STAT6-IN-1可用于过敏性肺病、过敏性鼻炎、慢性阻塞性肺病或癌症的研究[1][2]。
(R)-Lisofylline ((R)-Lisophylline) 是一种 Pentoxifylline 代谢产物的 (R)-型对映体,具有抗炎特性。(R)-Lisofylline 是一种溶血磷脂酸酰基转移酶 (lysophosphatidic acid acyltransferase ) 抑制剂,IC50 为 0.6 µM,可中断 IL-12 信号介导的 STAT4 激活。(R)-Lisofylline 可用于 1 型糖尿病,自身免疫性疾病的研究。
AG-490是酪氨酸激酶抑制剂,其抑制EGFR,Stat-3 和 JAK2/3。