U93631是一种高效的GABAA受体的配体,其IC50为100 nM,由GABA通过重组GABAA受体诱导产生全细胞Cl流,这种效果会被U93961迅速抑制,并且这种抑制作用是随着时间衰减的。
7-Desmethyl-3-hydroxyagomelatine (3-Hydroxy-7-desmethyl agomelatine) 是Agomelatine 的代谢产物。7-Desmethyl-3-hydroxyagomelatine 的活性低于 Agomelatine 。Agomelatine 是一种 melatonergic (MT1 and MT2) 激动剂和 serotonergic (5HT2C) 拮抗剂。
盐酸美加明-d3是氘标记的盐酸美加明。盐酸美加明是一种口服活性、非选择性、非竞争性nAChR拮抗剂,可治疗各种神经精神疾病。盐酸美加明最初用作治疗高血压的神经节阻滞药。盐酸美加明可轻易穿过血脑屏障[1][2]。
盐酸阿普甘奈尔(Cerestat)是一种具有神经保护作用的非竞争性NMDA受体拮抗剂。
Desformylflustrabromine hydrochloride 是一个有选择性的 α4β2 神经元烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂,其 pEC50 值为 6.48。
盐酸贝米辛(Ebeiensine)非竞争性拮抗气管平滑肌毒蕈碱M受体,抑制乙酰胆碱引起的平滑肌收缩。盐酸培米星兴奋β受体,抑制体内钙的释放,促进NO的释放,从而松弛气管平滑肌,缓解哮喘[1]。
Cisapride(R 51619)是5-HT4受体激动剂,还是hERG抑制剂。
UCM-1306是一种强效口服活性的人多巴胺D1受体变构调节剂(PAM)。UCM-1306增加了人和小鼠D1受体中内源性多巴胺(DA)的最大效应。UCM-1306不仅用于改善运动症状,还用于解决与长期帕金森病(PD)相关的关键共病认知障碍[1]。
DAU 5884 hydrochloride 是一种有效的毒蕈碱 M3 受体拮抗剂。DAU 5884 hydrochloride 抑制醋甲胆碱对细胞增殖和肌肉收缩力的依赖性作用。
(+)-MK 801 Maleate 是一种有效,选择性,非竞争性的 NMDA 受体拮抗剂,Kd 值为 37.2 nM。
Volinanserin 是一种有效的,选择性的 5-HT2 受体拮抗剂,Ki 值为 0.36 nM,对其选择性是对 5-HT1c,alpha-1 和 DA D2 受体的 300 倍,可用于精神疾病的研究。
BChE-IN-10(化合物6)是一种有效的丁酰胆碱酯酶(BChE)混合型抑制剂,IC50值为6.4μM。BChE-IN-10可从白芨中分离。BChE-IN-10可用于阿尔茨海默病(AD)的研究[1]。
GABAA receptor agent 2 TFA 是一种有效的高亲和力 GABAA 受体拮抗剂,IC50 为 24 nM (表达人 α1β2γ2 GABAA 的 tsA201 细胞),Ki 为 28 nM (大鼠 GABAA 受体)。GABAA receptor agent 2 TFA 对四种人类 GABA 转运蛋白 (hGAT-1,hBGT-1,hGAT-2 和 hGAT-3) 无效。
ACV1 (Vc1.1) 是一种 α-芋螺毒素,是一种选择性 α9α10 nAChR 拮抗剂,IC50 为 19 nM。ACV1 对人类 α9α10 的效力比对大鼠 nAChR 的效力低约 100 倍。
Flumazenil acid 是 Flumazenil 的一种代谢产物。Flumazenil 是一种 GABAA 受体拮抗剂。
Clovoxamine (DU23811) (Compound 35) 对血清素转运蛋白 (SERT) 具有结合亲和力 (Ki: 61 nM)。Clovoxamine 是一种 5-HT 和去甲肾上腺素再摄取 (NE) 再摄取抑制剂。Clovoxamine 是一种抗抑郁化合物。
CX 717是AMPA受体的正变构调节剂。抗抑郁药样作用。CX 717可用于成人注意缺陷多动障碍(ADHD)的研究[1][2]。
ZD-9379是NMDA受体甘氨酸部位的一种强效、口服活性和脑渗透完全拮抗剂。ZD-9379具有神经保护作用[1][2]。
Hemorphin-7 是一种血啡肽 (hemorphin),是来源于血红蛋白β链的一种内源性阿片类物质。Hemorphin 能够活化阿片类受体 (opioid receptor) 以及抑制血管紧张素转化酶 (angiotensin-converting enzyme),具有抗伤害、抗高血压的作用。
LY125180 是一种血清素摄取 (serotonin uptake) 抑制剂。LY125180 竞争性抑制皮质突触体对血清素和去甲肾上腺素的摄取以及纹状体突触体对多巴胺的摄取,Ki 值分别为 0.06 μM、2.2 μM 和 2.5 μM。
GABAA受体调节剂-2(化合物20)是选择性口服活性α5-GABAAR负变构调节剂(NAM),Ki为4.1 nM。GABAA受体调节剂-2显示出高代谢稳定性和良好的中枢神经系统安全性[1]。
Bevenopran 是一种外周 μ 阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂。
CGP 78608 hydrochlorid 是 NMDA 受体甘氨酸结合位点的一种高效选择性拮抗剂,IC50 为 6 nM。CGP 78608 作为 GluN1/GluN3A 介导的甘氨酸电流的增强剂,EC50 值为 26.3 nM。具有抗惊厥活性。
盐酸Rolapitant水合物(SCH619734盐酸盐水合物)是一种强效、选择性、长效和口服活性的神经激肽1(NK1)受体拮抗剂,Ki为0.66nM。盐酸罗哌坦水合物不与CYP3A4相互作用。盐酸罗拉匹坦水合物在雪貂呕吐模型中显示出有效的抗呕吐活性[1][2]。
Alosetron D3 (GR 68755 D3) 是 Alosetron 的一种氘代化合物。Alosetron 是一种血清素 5HT3 受体拮抗剂。
(Rac)-Rivastigmine-d6((Rac)-Rivastigmine-d6)是一种标记的外消旋Rivastigmine。利瓦斯汀(S-利瓦斯汀)是一种口服有效的胆碱酯酶(ChE)抑制剂,其IC50分别为0.037μM和4.15μM,可抑制丁酰胆碱酯酶(BChE)和乙酰胆碱酯酶(AChE)。利瓦斯汀可以通过血脑屏障(BBB)。利瓦斯丁胺是一种副交感神经病理模拟物或胆碱能药物,用于研究阿尔茨海默型轻度至中度痴呆和帕金森病所致痴呆[1][2]。
UCSF678是一种在5-HT5AR上的42 nM arrestin偏向的部分激动剂,具有更严格的非靶向性和更低的分析责任。UCSF678是一种选择性探针,用于研究5-HT5AR的功能[1]。
Isamoltane hemifumarate 是一种选择性的 5-HT1B 受体拮抗剂,抑制 [125I]ICYP 与大鼠脑膜中 5-HT1B 识别位点结合的 IC50 值为 39 nM。Isamoltane hemifumarate 也是一种 β- 肾上腺素受体配体,IC50 值为 8.4 nM。Isamoltane hemifumarate 具有抗焦虑活性。
Vortioxetine 是 5-HT1A,5-HT1B,5-HT3A,5-HT7 受体 和 5-羟色胺转运体 (SERT) 的抑制剂,其 Ki 值分别为 15 nM,33 nM,3.7 nM,19 nM 和 1.6 nM。