β-促脂素(61-69)是一种有效的阿片类激动剂[1][2]。
RG-12915 是一种选择性的 5-HT3 拮抗剂,IC50 值为 0.16 nM。
Cebranopadol (1α,4α)stereoisomer 是 cebranopadol 的立体异构体,活性较低。Cebranopadol 是 ORL-1 的有效激活剂。
γ-Acetylenic GABA hydrochloride 是一种 GABA 转氨酶抑制剂。
SSR 146977是速激肽NK3受体的有效和选择性拮抗剂。SSR 146977抑制中国仓鼠卵巢细胞中放射性神经激肽B与NK3受体的结合,Ki为0.26nM[1]。
Revexepride 是一种高度选择性的 5-HT4 receptor 激动剂,也是潜在的 CYP3A4 enzyme 诱导剂,可用于治疗胃食管返流疾病。
Ladostigil(TV-3326)半酒石酸盐是胆碱酯酶和脑选择性单胺氧化酶(MAO)的双重抑制剂,MAO-B和AChE的IC50分别为37.1和31.8μM。半酒石酸拉多三酯可增加胆碱能传递,防止活性氧的形成或其作用,可用于抑郁症和阿尔茨海默病的研究[1][2]。
Conantokin R (Con-R) 是一种 NMDA 受体肽拮抗剂,其 IC50 为 93 nM。Conantokin R 与 Zn2+ 和 Mg2+ 结合的 Kd 分别为 0.15 μM 和 6.5 μM。Conantokin R 显示抗惊厥活性。
吡美诺是一种口服活性抗心律失常剂。Pirmenol抑制IK。ACh(IC50:0.1μ。吡美诺可用于心血管疾病的研究,如房颤[1][2][4]。
cis-Urocanic acid 是一种 5-HT2A 受体激动剂。cis-Urocanic acid 以较高亲和力与 5-HT 受体结合,Kd 为 4.6 nM。cis-Urocanic acid 是一种免疫调节剂,通过与 5-HT2A 受体结合而诱导免疫抑制。
双环胺是一种口服有效的毒蕈碱胆碱能受体拮抗剂。双环胺(双环维林)分别对刷状缘膜和基底质膜中的毒蕈碱M1受体亚型(Ki=5.1 nM)和M2受体亚型的亲和力很高[1]。双环胺是一种解痉剂,在体内缓解胃肠道平滑肌痉挛[2]。
Revefenacin (TD-4208;GSK1160724) 是有效的mAChR拮抗剂,在M3受体上具有高亲和力,Ki 值为0.18 nM。
钙调素依赖蛋白激酶底物是一种Ca2+和钙调素(CaM)依赖蛋白激酶(CaMK)底物肽。钙调素依赖性蛋白激酶底物是蛋白激酶的合成肽底物[1]。
NMDA受体增强剂-1(化合物1368)是一种亚单位选择性NMDA受体增效剂,针对NR2C和NR2D表达的IC50分别为4μM和5μM[1]。
DIPPA(盐酸盐)是一种不可逆、持久、选择性和高亲和力的κ-阿片受体拮抗剂。DIPPA(盐酸盐)可用于研究焦虑和抗抑郁药[1][2][3][4]。
Mofegiline(MDL72974A)盐酸盐是酶活化的不可逆MAO-B抑制剂,对MAO-A和MAO-B的IC50分别为680和3.6 nM。
Clozapine N-oxide dihydrochloride 是一种 Clozapine 的主要代谢产物,也是一种人毒蕈碱设计受体 (DREADDs) 激动剂。Clozapine N-oxide dihydrochloride 可特异性激活 DREADD 受体 hM3Dq。Clozapine N-oxide dihydrochloride 可以穿过血脑屏障。Clozapine 是一种有效的多巴胺拮抗剂,也一种是有效的选择性毒蕈碱 M4 受体 (muscarinic M4 receptor) (EC50 为 11 nM) 激动剂。
Fustinis((±)-Fustin；3,7,3',4'-四氢呋喃酮)是一种有效的淀粉样β(aβ)抑制剂。Fustinis((±)-Fustin；3,7,3',4'-四氢呋喃酮)增加乙酰胆碱(ACh)水平、胆碱乙酰转移酶(ChAT)活性和由Aβ(1-42)诱导的ChAT基因的表达。Fustinis((±)-Fustin；β(1-42)诱导的乙酰胆碱酯酶(AChE)活性和AChE基因表达降低。Fustinis((±)-Fustin；3,7,3',4'-四氢呋喃酮)增加毒蕈碱M1受体基因表达和毒蕈碱M2受体结合活性。Fustinis((±)-Fustin；3,7,3',4'-四氢呋喃酮)可用于阿尔茨海默病研究[1]。
Eletriptan(UK-116044)是一种具有高度选择性和口服活性的5-HT1B和5-HT1D受体激动剂,pKi值分别为8.0和8.9。Eletriptan对大鼠神经源性炎症标志物具有抑制作用。Eletriptan可用于研究偏头痛[1]。
Ipratropium溴化物是毒蕈碱拮抗剂,支气管扩张剂。
Dihydro-β-erythroidine (DHβE) hydrobromide 是一种有效竞争性的,具有口服活性的神经 nAChRs 拮抗剂。Dihydro-β-erythroidine hydrobromide 对 α4β4 和 α4β2 有选择性,IC50 分别为 0.19 和 0.37 μM。具有抗抑郁类活性。
EMD386088是一种有效的5-羟色胺6受体(5-HT6R)激动剂。EMD386088诱导细胞死亡。EMD386088调节ERK1/2的活性。EMD3860 88具有研究阿尔茨海默病(AD)和精神分裂症的潜力[1][2][3]。
β-Endorphin (1-27) (human) 是一种 opioid 拮抗剂,结合 μ-、δ- 和 κ-阿片受体,其 Kis 分别为 5.31、6.17 和 39.82 nM。β-Endorphin (1-27) (human) 抑制 β-Endorphin (HY-P1502) 诱导和 etorphine 诱导的痛觉缺失。
Gamma-secretase modulator 2是γ-secretase调节剂,可用于阿尔兹海默。
Carpindolol (SDZ21009) 是一种 5-HT1B 受体拮抗剂(pKd 为 8.53,pKB 为 8.0)和 5-HT1D 受体激动剂(pEC50 为 5.91,pKd 为 6.37)。
Ro 41-1049盐酸盐是一种选择性的单胺氧化酶A型(MAO-A)抑制剂。
LP-211 是一种选择性的,可透过血脑屏障的 5-HT7 受体激动剂,Ki 值为 0.58 nM,选择性高于 5-HT1A 受体 (Ki,188 nM) 和 D2 受体 (Ki,142 nM)。
SDZ 220-040 是一种竞争性哺乳动物 NMDA 受体拮抗剂。
Melatonin D5 是Melatonin 的氘代物。Melatonin是一种由松果体制成的激素,可激活褪黑激素受体 (melatonin receptor)。具有抗氧化和抗炎特性。Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂,可通过 COX-2 下调诱导人肝癌细胞凋亡。