5-HT受体

5-HT受体（5-羟色胺受体）是在中枢和外周神经系统中发现的一组G蛋白偶联受体（GPCR）和配体门控离子通道（LGIC）。型号：5-HT1,5-HT2,5-HT3,5-HT4,5-HT5,5-HT6,5-HT7。它们介导兴奋性和抑制性神经传递。 5-羟色胺受体被神经递质5-羟色胺激活，其作为天然配体。 5-羟色胺受体调节许多神经递质的释放，包括谷氨酸，GABA，多巴胺，肾上腺素/去甲肾上腺素和乙酰胆碱，以及许多激素，包括催产素，催乳素，加压素，皮质醇，促肾上腺皮质激素和P物质等。血清素受体影响各种生物和神经过程，例如攻击性，焦虑，食欲，认知，学习，记忆，情绪，恶心，睡眠和体温调节。血清素受体是多种药物的靶标，包括许多抗抑郁药，抗精神病药，减食欲药，止吐药，胃肠动力药，抗偏头痛药，致幻剂和诱变剂。

LY 293284

LY 293284 是一种有效的选择性 5-HT1A receptor 激动剂。LY 293284 使胆管切除术后胆汁淤积大鼠核心温度明显下降,食量增加。

• CAS号：141318-62-9
• 分子式：C₁₉H₂₆N₂O
• 分子量：298.42
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.11g/cm3
• 沸点：478.2ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：243ºC

利培酮甲磺酸盐

Risperidone甲磺酸盐(R64766甲磺酸盐)是5-HT2受体阻断剂和多巴胺D2受体拮抗剂,Ki值分别为0.16和1.4nM。

• CAS号：666179-96-0
• 分子式：C₂₄H₃₁FN₄O₅S
• 分子量：506.59000
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Cyclobenzaprine-13C,d3 hydrochloride

环苯扎必林-13C,d3(盐酸盐)是13C和氘标记的。

• CAS号：1261394-10-8
• 分子式：C₁₉₁₃CH₁₉D₃ClN
• 分子量：315.86
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

曲唑酮

Trazodone (AF-1161 free base) 是一种血清素受体拮抗剂和再摄取抑制剂。Trazodone 可用于重度抑郁症的研究。Trazodone 还具有用于睡眠障碍研究的潜力。

• CAS号：19794-93-5
• 分子式：C₁₉H₂₂ClN₅O
• 分子量：371.86
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：528.5±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：86-87ºC
• 闪点：273.4±32.9 °C

1,2,3,4-四氢-9H-吡啶[3,4-B]并吲哚

四氢-β-卡宾(色氨酸)是色胺的代谢产物,也是一种竞争性5-羟色胺再摄取抑制剂,Ki值为6.1µM[1]。

• CAS号：16502-01-5
• 分子式：C₁₁H₁₂N₂
• 分子量：172.226
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：351.6±32.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：206-208 °C(lit.)
• 闪点：166.5±25.1 °C

富马酸卢帕他定

Rupatadine(UR-12592)富马酸盐是PAF/H1受体双效抑制剂,Ki值分别为0.55uM和0.1uM。

• CAS号：182349-12-8
• 分子式：C₃₀H₃₀ClN₃O₄
• 分子量：532.030
• 类别：自噬

• 密度：N/A
• 沸点：586.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：58-61ºC
• 闪点：308.4ºC

8-OH-DPAT

8-OH-DPAT 是一种有效的,选择性的 5-HT 激动剂,对 5-HT1A 的 pIC50 值为 8.19,对 5-HT7 的 Ki 值为 466 nM,对 5-HT1B (pIC50, 5.42) 和 5-HT (pIC50 <5) 的作用很弱。

• CAS号：78950-78-4
• 分子式：C₁₆H₂₅NO
• 分子量：247.37600
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：372.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：168.2ºC

盐酸乌拉地尔

Urapidil盐酸盐是α1-肾上腺素受体拮抗剂和5-HT1A受体激动剂。

• CAS号：64887-14-5
• 分子式：C₂₀H₃₀ClN₅O₃
• 分子量：423.937
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：549ºC at 760 mmHg
• 熔点：156-158ºC
• 闪点：285.8ºC

CART(62-76)(大鼠,人)

CART(62-76)(human,rat) 是一种神经肽 (由 CART 肽的 62-76 残基组成),具有类似神经递质的作用。CART(62-76)(human,rat) 可以调节大鼠脑中纹状体去甲肾上腺素能,皮质纹状体和下丘脑在 5-羟色胺能 (5-HT) 系统的活性。

• CAS号：210978-19-1
• 分子式：C₆₄H₉₉N₁₇O₂₃S₃
• 分子量：1570.77000
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SB-200646A

SB-200646A 是第一个对 5-HT2B/2C 的选择性超过 5-HT2A 的拮抗剂,5-HT2B,5-HT2C 和 5-HT2A 的 pKi 值分别为 7.5、6.9 和 5.2。SB-200646A 具有口服活性,在体内具有电生理和抗焦虑特性。

• CAS号：143797-62-0
• 分子式：C₁₅H₁₅ClN₄O
• 分子量：302.759
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

膜虫素

青藤素是血清素受体的天然拮抗剂和电压门控钾通道的抑制剂。透明质酸还诱导癌症细胞凋亡[1][2][3]。

• CAS号：107019-95-4
• 分子式：C₁₁H₁₂BrN₅O
• 分子量：310.15000
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.69g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

E-3620

E-3620是一种有效的5-HT3受体拮抗剂。E-3620可用于研究运动障碍和胃肠运动[1][2]。

• CAS号：151213-86-4
• 分子式：C₂₀H₂₇Cl₂N₃O₂
• 分子量：412.35
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MAO-A/5-HT2AR-IN-1

MAO-A/5-HT2AR-IN-1(化合物I14)是一种有效的MAO-A和5-HT2AR双抑制剂,IC50值分别为0.004和0.014μM。MAO-A/5-HT2AR-IN-1是一种潜在的抗抑郁药物[1]。

• CAS号：2769156-00-3
• 分子式：C₃₀H₂₈FN₃O₂
• 分子量：481.56
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

RS 102221盐酸盐

RS-102221是一种选择性5-HT2C受体拮抗剂(Ki=10nM)。与5-HT2A和5-HT2B受体相比,RS-102221对5-HT2C受体显示出近100倍的选择性。RS-102221能促进新神经细胞的分化。RS-102221增加了大鼠的食物摄入量和体重增加[1][2]。

• CAS号：185376-97-0
• 分子式：C₂₇H₃₂ClF₃N₄O₇S
• 分子量：612.618
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：753.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：409.5ºC

依匹哌唑-d8-1

溴哌唑-d8-1是氘标记的溴哌唑[1]。布瑞哌唑(OPC-34712)是一种非典型口服活性抗精神病药物,是人类5-HT1A和多巴胺D2L受体的部分激动剂,Kis分别为0.12 nM和0.3 nM。布瑞哌唑也是5-HT2A受体拮抗剂,Ki为0.47nM。布瑞哌唑对人去甲肾上腺素能α1B(Ki=0.17 nM)和α2C受体(Ki=0.59 nM)也显示出强大的拮抗活性[2][3]。

• CAS号：1427049-19-1
• 分子式：C₂₅H₁₉D₈N₃O₂S
• 分子量：441.62
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

葛根素

葛根素是从葛根中提取的异黄酮,是5-HT2C受体拮抗剂。

• CAS号：3681-99-0
• 分子式：C₂₁H₂₀O₉
• 分子量：416.38
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：791.2±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：187-189°C
• 闪点：281.5±26.4 °C

依来曲普坦氢溴酸盐

• CAS号：177834-92-3
• 分子式：C₂₂H₂₇BrN₂O₂S
• 分子量：463.43
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：633.9ºC at 760 mmHg
• 熔点：169-171ºC
• 闪点：337.2ºC

3-AQC,5-HT3拮抗剂

3-AQC是一种哌嗪基喹喔啉衍生物,是一种有效的竞争性5-HT3受体拮抗剂[1]。

• CAS号：201216-42-4
• 分子式：C₂₀H₂₁N₅O₄
• 分子量：395.41200
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

7-(4-(联苯-3-甲基)哌嗪-1-基)苯并[d]噁唑-2(3h)-酮

Bifeprunox 是有效的多巴胺 D2 和 5-HT1A 受体部分激动剂,对皮质 5-HT1A 和纹状体 D2 的 pKi 分别为 7.19 和 8.83,对海马 5-HT1A 的 pEC50 为 6.37。Bifeprunox 作为一种抗精神病剂,可用于精神分裂症的研究。

• CAS号：350992-10-8
• 分子式：C₂₄H₂₃N₃O₂
• 分子量：385.45800
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.247g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Asenapine citrate

柠檬酸阿司那平是一种非典型抗精神病药,是5-羟色胺受体(pKi:8.4-10.5)、肾上腺素受体(pKi:8.9-9.5)、多巴胺受体(PKI8.9-9.4)和组胺受体(pKi:8.2-9.0)的拮抗剂。柠檬酸阿司那平可用于精神分裂症和双相障碍的研究[1][2]。

• CAS号：1411867-74-7
• 分子式：C₂₃H₂₄ClNO₈
• 分子量：477.89
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

那拉曲坦-d3

纳曲普坦-3是氘标记的纳曲普坦[1]。纳曲普坦是一种选择性5-HT1受体亚型激动剂[2]。

• CAS号：1190043-69-6
• 分子式：C₁₇H₂₂D₃N₃O₂S
• 分子量：338.48
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

DR4485 hydrochloride

DR4485(盐酸)是一种口服活性和选择性5-HT7拮抗剂(pKi=8.14)[1]。

• CAS号：402942-53-4
• 分子式：C₂₆H₂₉Cl₃N₂O
• 分子量：491.880
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

匹美噻吨马来酸盐

Pimethixene maleate 是抗组胺和抗血清素剂,用作抗偏头疼剂。Pimethixene maleate 为高效的多靶点拮抗剂,对 5-HT1A,5-HT2A,5-HT2B,5-HT2C,组胺 H1,多巴胺 D2 和 D4.4 以及毒蕈碱 M1 和 M2 的 pKi 值分别为 7.63,10.22,10.44,8.42,10.14,8.19,7.54,8.61 和 9.38。

• CAS号：13187-06-9
• 分子式：C₂₃H₂₃NO₄S
• 分子量：409.50
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.192g/cm3
• 沸点：439.7ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：219.7ºC

盐酸依托拉嗪

Eltoprazine(DU28853)盐酸盐是5-HT1A和5-HT1B受体激动剂,同时是5-HT2C受体拮抗剂。

• CAS号：98206-09-8
• 分子式：C₁₂H₁₇ClN₂O₂
• 分子量：256.72900
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.18g/cm3
• 沸点：384.3ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：186.2ºC

维洛沙秦

维洛嗪(维洛嗪)是一种去甲肾上腺素再摄取抑制剂,也是一种有效的5-HT2C激动剂和5-HT2B拮抗剂,其EC50分别为32μM和27μM。维洛嗪的作用机制主要涉及5-羟色胺能和去甲肾上腺素能途径。维洛嗪可用于研究抑郁症[1][2]。

• CAS号：46817-91-8
• 分子式：C₁₃H₁₉NO₃
• 分子量：237.29500
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.061 g/cm3
• 沸点：350.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：185-186ºC
• 闪点：144.3ºC

5-HT2A拮抗剂1

5-HT2A antagonist 1是来自专利US5728835A和JP 1007727的 5-HT2A 拮抗剂。 5-HT2A antagonist 1可能用于治疗心血管疾病的研究。

• CAS号：204643-75-4
• 分子式：C₂₆H₂₈N₄O₂
• 分子量：428.53
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

那拉曲坦盐酸盐

Naratriptan盐酸盐是5-HT1受体激动剂,可作用于偏头疼。

• CAS号：143388-64-1
• 分子式：C₁₇H₂₆ClN₃O₂S
• 分子量：371.925
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：541.3ºC at760mmHg
• 熔点：234-236ºC
• 闪点：281.2ºC

Jatrorrhizine hydroxide

Jatrorrhizine hydroxide 是从黄连中分离得到的生物碱,具有神经保护、抗菌、抗疟原虫和抗氧化活性。Jatrorrhizine hydroxide 是有效的,具有口服活性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) (IC50=872 nM) 的抑制剂,是对 BuChE 的选择性为 115 倍。Jatrorrhizine hydroxide 通过抑制 uptake-2 transporter 的活性减少血清素 (5-HT) 和去甲肾上腺素 (NE) 的摄取。

• CAS号：483-43-2
• 分子式：C₂₀H₂₁NO₅
• 分子量：355.38
• 类别：细菌

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

乌拉地尔-d4

乌拉地尔-d4是氘标记的乌拉地尔[1]。乌拉地尔是一种α1肾上腺素受体拮抗剂和5-HT1A受体激动剂[2]。

• CAS号：1795122-12-1
• 分子式：C₂₀H₂₅D₄N₅O₃
• 分子量：391.50
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

氟立班丝氨

Flibanserin是一种新型的多功能性五羟色胺受体激动剂和拮抗剂 (MSAA)。

• CAS号：167933-07-5
• 分子式：C₂₀H₂₁F₃N₄O
• 分子量：390.40200
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.292 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A