大麻素受体

大麻素受体目前分为三组：中心（CB1），外周（CB2）和GPR55，它们都是G蛋白偶联的。 CB1受体主要位于中枢和周围神经末梢。 CB2受体主要在非神经元组织中表达，特别是免疫细胞，其中它们调节细胞因子释放和细胞迁移。最近的报道表明CB2受体也可能在CNS中表达。 GPR55受体是非CB1 / CB2受体，其对内源，植物和合成大麻素表现出亲和力。已经发现了大麻素受体的内源性配体，包括anandamide和2-花生四烯酰甘油。

VCE-004.8

VCE-004.8 是一种半合成,多靶点大麻喹啉,具有有效抗炎活性,特异性 PPARγ 和 CB2 受体双重激动剂。VCE-004.8 可以抑制脯氨酰-羟化酶 (PHDs) 并激活HIF 通路。VCE-004.8 减弱脂肪生成并防止饮食诱导的肥胖。

• CAS号：1818428-24-8
• 分子式：C₂₈H₃₅NO₃
• 分子量：433.58
• 类别：PPAR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Virodhamine

维罗达明是一种内源性大麻素,它通过激活大麻素(CB)受体来调节神经传递。维拉帕米是CB1受体的拮抗剂和CB2受体的激动剂。维罗地明通过触发MAPK信号和ROS产生诱导巨核细胞分化。维洛达明可用于研究各种神经疾病,如阿尔茨海默病和帕金森病[1][2]。

• CAS号：287937-12-6
• 分子式：C₂₂H₃₇NO₂
• 分子量：347.53500
• 类别：大麻素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CB2R probe 1

CB2R探针1是一种安全的绿色CB2R(大麻素2受体)荧光探针,Ki为130 nM。CB2R探针1在癌细胞中显示出低细胞毒性[1]。

• CAS号：2634714-79-5
• 分子式：C₃₆H₄₂N₄O₄
• 分子量：594.74
• 类别：大麻素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ANEB-001

ANEB-001是一种口服活性CB1抑制剂,可用于研究急性大麻素中毒[1]。

• CAS号：791848-71-0
• 分子式：C₂₂H₂₄ClF₃N₂O₂
• 分子量：440.89
• 类别：大麻素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CB1R antagonist 1

CB1R变构调节剂5,一种新型的1-磺酰基-4-酰基哌嗪作为选择性大麻素-1受体(CB1R)反向激动剂,IC50值为4.2μM,EC50值＞10μM。CB1R变构调节剂5可用于代谢和肥胖的研究[1]。

• CAS号：334668-69-8
• 分子式：C₁₈H₂₃F₃N₂O₃S
• 分子量：404.45
• 类别：大麻素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GP 1A

GP1a是大麻素受体2(CB2)的有效激动剂。Gp1a有利于皮肤伤口愈合。GP1a抑制炎症和纤维化,同时促进再上皮化[1]。

• CAS号：511532-96-0
• 分子式：C₂₃H₂₂Cl₂N₄O
• 分子量：441.353
• 类别：大麻素受体

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Monlunabant

Monlunabant((S)-MRI-1891)是一种固体分散体化合物,也是大麻素CB1受体抑制剂[1]。

• CAS号：2712480-46-9
• 分子式：C₂₆H₂₂ClF₃N₆O₃S
• 分子量：591.00
• 类别：大麻素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

O-2050-D3,13C

rel-O-2050(化合物O-2050)是一种中性大麻素CB1受体拮抗剂。rel-O-2050还减少了小鼠的食物摄入[1]。

• CAS号：851320-29-1
• 分子式：C₂₃H₃₁NO₄S
• 分子量：417.56200
• 类别：大麻素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CB1/2 agonist 3

CB1/2激动剂3(化合物52)是一种有效的非选择性大麻素配体,是一种CB1/CB2(大麻素受体)竞争性激动剂。CB1/2激动剂3作用于hCB1和hCB2,Ki值分别为5.9 nM和3.5 nM[1]。

• CAS号：2772655-86-2
• 分子式：C₂₅H₄₁NO₂
• 分子量：387.60
• 类别：大麻素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CB1 inverse agonist 2

CB1反向激动剂2是大麻类受体CB1的口服活性反向激动剂。CB1反向激动剂2在小鼠模型中有效抑制CP55940诱导的低体温和厌食[1]。

• CAS号：1019839-52-1
• 分子式：C₂₄H₂₀ClFN₂OS
• 分子量：438.94500
• 类别：大麻素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AM-6538

AM-6538(AM6538)是一种有效的选择性大麻素受体CB1拮抗剂,Ki为5.1nM。

• CAS号：1245626-00-9
• 分子式：C₂₆H₂₅Cl₂N₅O₄
• 分子量：542.417
• 类别：大麻素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MDA 19

MDA 19是人CB2受体激动剂,Ki为43.3 nM。

• CAS号：1048973-47-2
• 分子式：C₂₁H₂₃N₃O₂
• 分子量：349.426
• 类别：大麻素受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

[6-碘-2-甲基-1-[2-(4-吗啉基)乙基]-1H-吲哚-3-基](4-甲氧基苯基)甲酮

6-Iodopravadoline (AM630) 是一种选择性的 CB2 拮抗剂,Ki 值为 31.2 nM,对其选择性是对 CB1 受体的 165 倍。

• CAS号：164178-33-0
• 分子式：C₂₃H₂₅IN₂O₃
• 分子量：504.361
• 类别：大麻素受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：605.9±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：320.3±31.5 °C

hBChE-IN-2

hBChE-IN-2(化合物15d)是丁酰胆碱酯酶(BChE)抑制剂(IC50为0.62μM)和大麻素受体2(CB2R)激动剂。hBChE-IN-2具有神经保护活性[1]。

• CAS号：2923366-36-1
• 分子式：C₂₇H₃₆N₄O₃
• 分子量：464.60
• 类别：大麻素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PGN36

PGN36(化合物18)是一种选择性大麻素CB2受体(CB2R)拮抗剂,Ki为0.09µM【1】。

• CAS号：1564253-75-3
• 分子式：C₂₁H₂₃N₃O₃
• 分子量：365.43
• 类别：大麻素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-甲氧基苯基)-4-甲基-N-(1-哌啶基)-1H-吡唑-3-甲酰胺

NIDA-41020是一种有效的选择性大麻素受体1(CB1)拮抗剂,Ki为4.1nM。NIDA-41020被设计为一种潜在的放射性配体,用于正电子发射断层扫描(PET)[1]。

• CAS号：502486-89-7
• 分子式：C₂₃H₂₄Cl₂N₄O₂
• 分子量：459.36800
• 类别：大麻素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CB2 receptor agonist 2

CB2受体激动剂2是CB2(大麻素2型)受体的有效和选择性激动剂,Ki为8.5 nM。CB2受体激动剂2对CB2具有高亲和力和选择性[1]。

• CAS号：1314230-75-5
• 分子式：C₃₀H₃₆N₂O₄
• 分子量：488.618
• 类别：大麻素受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：674.1±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：361.5±31.5 °C

Leelamine hydrochloride

Leelamine hydrochloride 是一种从松树皮中提取的三环二萜分子。Leelamine hydrochloride 是一种大麻素 1 型 (CB1) 激动剂,也是前列腺癌细胞中 SREBP1 调节的脂肪酸/脂质合成的抑制剂,不受雄激素受体状态的影响。Leelamine hydrochloride 抑制调节脂肪酸合成的雄激素受体 (androgen receptor) 的转录活性。

• CAS号：16496-99-4
• 分子式：C₂₀H₃₂ClN
• 分子量：321.928
• 类别：大麻素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CB2R/FAAH modulator-1

CB2R/FAAH调节剂-1是大麻素2型受体(CB2R)全激动剂,CB2R和CB1R的Kis分别为14.8nM和241.3nM。CB2R/FAAH调节剂-1是一种脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂,IC50为4μM。CB2R/FAAH调节剂-1降低促炎性并增加抗炎细胞因子的产生[1]。

• CAS号：928892-60-8
• 分子式：C₂₄H₂₇NO₂
• 分子量：361.48
• 类别：大麻素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

孕烯醇酮单硫酸盐

Pregnenolone monosulfate 是大麻素 CB1 受体的特异性抑制剂。

• CAS号：1247-64-9
• 分子式：C₂₁H₃₂O₅S
• 分子量：396.54100
• 类别：自噬

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-[(4-羟基-3-甲氧基苯基)甲基]-5Z,8Z,11Z,14Z-二十碳烷四氨基

阿伐尼是香草醛受体1(VR1)和大麻素1(CB1)的配体。阿凡尼可以抑制痉挛,作为一种有效的神经保护剂[1]。

• CAS号：128007-31-8
• 分子式：C₂₈H₄₁NO₃
• 分子量：439.63
• 类别：大麻素受体

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：619.4±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：328.4±31.5 °C

橄榄醇 d7

橄榄醇-d7是标记为橄榄醇的氘。橄榄醇是地衣中发现的一种天然酚,由某些昆虫产生,是大麻素受体CB1和CB2的竞争性抑制剂[4]。橄榄醇还抑制CYP2C19和CY

• CAS号：1175096-29-3
• 分子式：C₁₁H₉D₇O₂
• 分子量：187.29
• 类别：大麻素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

O-2050

O-2050是一种高亲和力的大麻素CB1受体沉默拮抗剂。O-2050在抑制forksolin诱导的环腺苷酸刺激(EC50=40.4nm)中也起部分激动剂的作用。O-2050体外拮抗CP-55940的作用。

• CAS号：1883545-42-3
• 分子式：C₂₃H₃₁NO₄S
• 分子量：417.56
• 类别：大麻素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Pregnenolone monosulfate-d4 sodium

孕烯醇酮单硫酸盐-d4(钠)是氘标记的孕烯醇酮单硫酸盐。孕烯醇酮单硫酸钠(3β-羟基-5-孕烯醇-20-酮单硫酸钠)是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。孕烯醇酮单硫酸钠作为大麻素CB1受体的信号特异性抑制剂,抑制由CB1受体介导的四氢大麻素(THC)的作用。孕烯醇酮单硫酸钠可以保护大脑免受大麻中毒[1][2]。孕烯醇酮单硫酸钠也是TRPM3通道激活剂,也能弱激活TRPM1通道[3]。

• CAS号：1485492-21-4
• 分子式：C₂₁H₂₇D₄NaO₅S
• 分子量：422.55
• 类别：自噬

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CB2 modulator 1

CB2 modulator 1 (compound 130) 是有效的 CB2 调节剂。CB2 modulator 1 具有针对免疫障碍,炎症,骨质疏松,肾缺血的潜力。

• CAS号：666261-80-9
• 分子式：C₁₈H₁₉F₃N₄O₂
• 分子量：380.36
• 类别：大麻素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

反式石竹烯

β-Caryophyllene 是一个 CB2 受体激动剂。

• CAS号：87-44-5
• 分子式：C₁₅H₂₄
• 分子量：204.351
• 类别：大麻素受体

• 密度：0.9±0.1 g/cm3
• 沸点：268.4±10.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：104.9±13.8 °C

橄榄醇 d9

橄榄醇-d9是标记为橄榄醇的氘。橄榄醇是地衣中发现的一种天然酚,由某些昆虫产生,是大麻素受体CB1和CB2的竞争性抑制剂[3]。橄榄醇还抑制CYP2C19和CYP2D6活性

• CAS号：137125-92-9
• 分子式：C₁₁H₇D₉O₂
• 分子量：189.29900
• 类别：大麻素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Tocrifluor T1117

Tocrfluor 1117(T1117)是大麻素CB1受体拮抗剂AM251的荧光形式,是选择性荧光GPR55配体。Tocrfluor 1117是识别大麻素受体(包括活组织中的GPR55)细胞位置的有效工具(Ex/Em=543/590nM)[1][2]。

• CAS号：1186195-59-4
• 分子式：C₅₆H₅₃Cl₂N₇O₅
• 分子量：974.970
• 类别：大麻素受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CB2 receptor agonist 3

CB2受体激动剂3是一种稳健和选择性的CB2大麻素激动剂,CB2和CB1的Kis分别为7.6和900 nM。CB2受体激动剂3显著增加HL-60细胞中P-ERK 1/2的表达[1]。

• CAS号：919077-81-9
• 分子式：C₂₄H₂₃Cl₂N₃O
• 分子量：440.365
• 类别：大麻素受体

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：632.9±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：336.6±31.5 °C

LH-21

LH-21是一种有效的体内中性大麻素CB1受体拮抗剂。LH-21可减少肥胖Zucker大鼠的食物摄入和体重增加。,并显示出作为喂食抑制剂的功效【1】。

• CAS号：611207-11-5
• 分子式：C₂₀H₂₀Cl₃N₃
• 分子量：408.75
• 类别：大麻素受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：545.1±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：283.5±32.9 °C