大麻素受体

大麻素受体目前分为三组：中心（CB1），外周（CB2）和GPR55，它们都是G蛋白偶联的。 CB1受体主要位于中枢和周围神经末梢。 CB2受体主要在非神经元组织中表达，特别是免疫细胞，其中它们调节细胞因子释放和细胞迁移。最近的报道表明CB2受体也可能在CNS中表达。 GPR55受体是非CB1 / CB2受体，其对内源，植物和合成大麻素表现出亲和力。已经发现了大麻素受体的内源性配体，包括anandamide和2-花生四烯酰甘油。

[6-碘-2-甲基-1-[2-(4-吗啉基)乙基]-1H-吲哚-3-基](4-甲氧基苯基)甲酮

6-Iodopravadoline (AM630) 是一种选择性的 CB2 拮抗剂,Ki 值为 31.2 nM,对其选择性是对 CB1 受体的 165 倍。

• CAS号：164178-33-0
• 分子式：C₂₃H₂₅IN₂O₃
• 分子量：504.361
• 类别：大麻素受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：605.9±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：320.3±31.5 °C

hBChE-IN-2

hBChE-IN-2(化合物15d)是丁酰胆碱酯酶(BChE)抑制剂(IC50为0.62μM)和大麻素受体2(CB2R)激动剂。hBChE-IN-2具有神经保护活性[1]。

• CAS号：2923366-36-1
• 分子式：C₂₇H₃₆N₄O₃
• 分子量：464.60
• 类别：大麻素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

甲氧醉椒素

Yangonin 对人重组大麻素 CB1 受体具有高的亲和力,IC50 和 Ki 分别为 1.79±0.53 μM 和 0.72±0.21 μM。

• CAS号：500-62-9
• 分子式：C₁₅H₁₄O₄
• 分子量：258.269
• 类别：大麻素受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：487.6±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：155-157ºC
• 闪点：219.7±28.8 °C

利莫纳班

Rimonabant(SR141716)是中心CB1受体反向激动剂,Ki为1.8 nM。

• CAS号：168273-06-1
• 分子式：C₂₂H₂₁Cl₃N₄O
• 分子量：463.787
• 类别：大麻素受体

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：627.6ºC at 760 mmHg
• 熔点：230-240ºC
• 闪点：333.3ºC

PGN36

PGN36(化合物18)是一种选择性大麻素CB2受体(CB2R)拮抗剂,Ki为0.09µM【1】。

• CAS号：1564253-75-3
• 分子式：C₂₁H₂₃N₃O₃
• 分子量：365.43
• 类别：大麻素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-甲氧基苯基)-4-甲基-N-(1-哌啶基)-1H-吡唑-3-甲酰胺

NIDA-41020是一种有效的选择性大麻素受体1(CB1)拮抗剂,Ki为4.1nM。NIDA-41020被设计为一种潜在的放射性配体,用于正电子发射断层扫描(PET)[1]。

• CAS号：502486-89-7
• 分子式：C₂₃H₂₄Cl₂N₄O₂
• 分子量：459.36800
• 类别：大麻素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CB2 receptor agonist 2

CB2受体激动剂2是CB2(大麻素2型)受体的有效和选择性激动剂,Ki为8.5 nM。CB2受体激动剂2对CB2具有高亲和力和选择性[1]。

• CAS号：1314230-75-5
• 分子式：C₃₀H₃₆N₂O₄
• 分子量：488.618
• 类别：大麻素受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：674.1±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：361.5±31.5 °C

Leelamine hydrochloride

Leelamine hydrochloride 是一种从松树皮中提取的三环二萜分子。Leelamine hydrochloride 是一种大麻素 1 型 (CB1) 激动剂,也是前列腺癌细胞中 SREBP1 调节的脂肪酸/脂质合成的抑制剂,不受雄激素受体状态的影响。Leelamine hydrochloride 抑制调节脂肪酸合成的雄激素受体 (androgen receptor) 的转录活性。

• CAS号：16496-99-4
• 分子式：C₂₀H₃₂ClN
• 分子量：321.928
• 类别：大麻素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CB2R/FAAH modulator-1

CB2R/FAAH调节剂-1是大麻素2型受体(CB2R)全激动剂,CB2R和CB1R的Kis分别为14.8nM和241.3nM。CB2R/FAAH调节剂-1是一种脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂,IC50为4μM。CB2R/FAAH调节剂-1降低促炎性并增加抗炎细胞因子的产生[1]。

• CAS号：928892-60-8
• 分子式：C₂₄H₂₇NO₂
• 分子量：361.48
• 类别：大麻素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

RVD-Hpα

RVD-Hpα是人血加压素的N端延伸形式,作为选择性CB1受体激动剂。RVD-Hpα增加表达CB1受体细胞内Ca2+水平。RVD-Hpα也是高亲和力CB2阳性变构调节剂(Ki=50nm)。

• CAS号：1193362-76-3
• 分子式：C₆₅H₁₀₅N₁₉O₁₇
• 分子量：1424.66
• 类别：大麻素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

孕烯醇酮单硫酸盐

Pregnenolone monosulfate 是大麻素 CB1 受体的特异性抑制剂。

• CAS号：1247-64-9
• 分子式：C₂₁H₃₂O₅S
• 分子量：396.54100
• 类别：自噬

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Taranabant外消旋

Taranabant racemate 是大麻素-1 (CB1) 受体的拮抗剂和/或反向激动剂,来自专利 WO 2004048317 A1。

• CAS号：701977-00-6
• 分子式：C₂₇H₂₅ClF₃N₃O₂
• 分子量：515.95
• 类别：大麻素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

LY2828360

LY2828360 是一个作用缓慢但很有效的 G 蛋白偏倚的大麻素受体 2 (CB2) 激动剂,能够抑制 cAMP 的积累并激活 ERK1/2 通路。

• CAS号：1231220-79-3
• 分子式：C₂₂H₂₇ClN₆O
• 分子量：426.942
• 类别：大麻素受体

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：541.8±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：281.5±32.9 °C

COR 170

COR170(11u)是一种选择性CB2反向激动剂,它是一种4-喹诺酮-3-羧酸衍生物,对CB2受体具有3.8nM的Ki值。COR170可用于炎症和神经保护的研究[1][2][3]。

• CAS号：1048039-15-1
• 分子式：C₃₁H₃₆N₂O₂
• 分子量：468.63000
• 类别：大麻素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

UCM 707

UCM707是一种有效且选择性的内源性大麻素摄取抑制剂,可增强安那度胺的低动力和抗伤害作用[1]。

• CAS号：390824-20-1
• 分子式：C₂₅H₃₇NO₂
• 分子量：383.567
• 类别：大麻素受体

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：538.9±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：279.7±30.1 °C

Noladin ether

诺拉定醚是大麻素CB1受体的强效和选择性激动剂,Ki为21.2nM。诺拉丁醚可导致体温过低、肠道不动和轻度抗伤害作用[1]。

• CAS号：222723-55-9
• 分子式：C₂₃H₄₀O₃
• 分子量：364.562
• 类别：大麻素受体

• 密度：0.9±0.1 g/cm3
• 沸点：488.9±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：249.5±28.7 °C

1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-(哌啶-1-基)-1H-吡唑-3-甲酰胺

AM251是选择性大麻素1 (CB1) 受体拮抗剂,IC50 为8 nM。AM251也是 GPR55 的激动剂,EC50为39 nM。

• CAS号：183232-66-8
• 分子式：C₂₂H₂₁Cl₂IN₄O
• 分子量：555.239
• 类别：大麻素受体

• 密度：1.7±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：195-196℃
• 闪点：N/A

GAT228

GAT228是GAT211的对映体,是一种变构大麻素受体1(CB1)配体[1]。

• CAS号：1446648-15-2
• 分子式：C₂₂H₁₈N₂O₂
• 分子量：342.391
• 类别：大麻素受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：585.8±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：308.1±30.1 °C

CB1-IN-2

CB1-IN-2(化合物4g)是一种选择性CB1抑制剂,IC50为0.644μM。CB1-IN-2可穿透血脑屏障,并可能引起与利莫那班类似的中枢神经系统副作用[1]。

• CAS号：2527805-39-4
• 分子式：C₁₇H₁₉Cl₂N₅O
• 分子量：380.27
• 类别：大麻素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CB1-IN-1

CB1-IN-1是一种新型外周大麻素-1受体 (CB1R) 拮抗剂,作用于CB1R (EC50 = 3 nM) 和 CB2R, Ki值分别为0.3 nM 和 21 nM。

• CAS号：1429239-98-4
• 分子式：C₃₃H₃₁Cl₂F₃N₆O₃S₂
• 分子量：751.669
• 类别：大麻素受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-[(4-羟基-3-甲氧基苯基)甲基]-5Z,8Z,11Z,14Z-二十碳烷四氨基

阿伐尼是香草醛受体1(VR1)和大麻素1(CB1)的配体。阿凡尼可以抑制痉挛,作为一种有效的神经保护剂[1]。

• CAS号：128007-31-8
• 分子式：C₂₈H₄₁NO₃
• 分子量：439.63
• 类别：大麻素受体

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：619.4±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：328.4±31.5 °C

泰伦那班(1R,2R)立体异构体

Taranabant (1R,2R)stereoisomer 是 Taranabant 的 R 型对映异构体。Taranabant 是有效的选择性 cannabinoid 1 (CB1) 受体反向激动剂。

• CAS号：701977-08-4
• 分子式：C₂₇H₂₅ClF₃N₃O₂
• 分子量：515.955
• 类别：大麻素受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：634.2±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：337.4±31.5 °C

Rimonabant-d10 hydrochloride

利莫那班-d10(SR 141716A-d10)盐酸盐是氘标记的利莫那班盐酸盐。盐酸利莫那班(SR 141716A盐酸盐)是一种高度有效和选择性的中枢大麻素受体(CB1)拮抗剂,Ki为1.8nm。盐酸利莫那班(SR 141716A盐酸盐)也抑制分枝杆菌膜蛋白大3(MMPL3)[1][2]。

• CAS号：1044909-61-6
• 分子式：C₂₂H₁₂D₁₀Cl₄N₄O
• 分子量：510.31
• 类别：细菌

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Glycidyl PalMitoleate

UCM710是一种内源性大麻素(eCB)水解抑制剂,可增加神经元中N-花生酰乙醇胺和2-花生酰甘油的水平。UCM710抑制脂肪酸酰胺水解酶和α/β-水解酶结构域6,但不抑制单酰基甘油脂肪酶[1]。

• CAS号：213738-77-3
• 分子式：C₁₉H₃₄O₃
• 分子量：310.47
• 类别：大麻素受体

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：402.3±28.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：154.4±8.9 °C

N-[(1S,2S)-3-(4-氯苯基)-2-(3-氰基苯基)-1-甲基丙基]-2-甲基-2-[(5-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基]丙酰胺

Taranabant 是一种有效的选择性的 cannabinoid 1 (CB1) 受体反向激动剂,抑制结合和多种激动剂的功能活性,作用于人 CB1R,Ki 为 0.13 nM。

• CAS号：701977-09-5
• 分子式：C₂₇H₂₅ClF₃N₃O₂
• 分子量：515.95500
• 类别：大麻素受体

• 密度：1.3
• 沸点：634.2ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

橄榄醇 d7

橄榄醇-d7是标记为橄榄醇的氘。橄榄醇是地衣中发现的一种天然酚,由某些昆虫产生,是大麻素受体CB1和CB2的竞争性抑制剂[4]。橄榄醇还抑制CYP2C19和CY

• CAS号：1175096-29-3
• 分子式：C₁₁H₉D₇O₂
• 分子量：187.29
• 类别：大麻素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

O-2050

O-2050是一种高亲和力的大麻素CB1受体沉默拮抗剂。O-2050在抑制forksolin诱导的环腺苷酸刺激(EC50=40.4nm)中也起部分激动剂的作用。O-2050体外拮抗CP-55940的作用。

• CAS号：1883545-42-3
• 分子式：C₂₃H₃₁NO₄S
• 分子量：417.56
• 类别：大麻素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CB2R-IN-1

CB2R-IN-1 是一种有效的 cannabinoid CB2 受体反向激动剂,Ki 为 0.9 nM。

• CAS号：1257555-79-5
• 分子式：C₂₃H₂₇F₃N₄O₆S₃
• 分子量：608.67
• 类别：大麻素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CB-25

CB-25是CB1大麻素受体的配体,作为部分激动剂。CB-25增强毛喉素(HY-15371)诱导的癌症细胞中cAMP的形成,但不增强hCB1-CHO细胞[1]。

• CAS号：869376-63-6
• 分子式：C₂₅H₄₁NO₃
• 分子量：403.60
• 类别：大麻素受体

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：594.7±30.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：313.5±24.6 °C

Pregnenolone monosulfate-d4 sodium

孕烯醇酮单硫酸盐-d4(钠)是氘标记的孕烯醇酮单硫酸盐。孕烯醇酮单硫酸钠(3β-羟基-5-孕烯醇-20-酮单硫酸钠)是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。孕烯醇酮单硫酸钠作为大麻素CB1受体的信号特异性抑制剂,抑制由CB1受体介导的四氢大麻素(THC)的作用。孕烯醇酮单硫酸钠可以保护大脑免受大麻中毒[1][2]。孕烯醇酮单硫酸钠也是TRPM3通道激活剂,也能弱激活TRPM1通道[3]。

• CAS号：1485492-21-4
• 分子式：C₂₁H₂₇D₄NaO₅S
• 分子量：422.55
• 类别：自噬

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A