LDC0496是一种有效的选择性EGFR抑制剂。LDC0496对EGFR和Her2外显子20插入突变具有强烈的抑制效力,并且对野生型EGFR和kinome具有选择性【1】。
甲磺酸莫博替尼(TAK-788)是一种口服活性且不可逆的EGFR/HER2抑制剂。与野生型EGFR相比,甲磺酸莫博塞替尼有效抑制含有激活型EGFRE20INS突变的致癌变体。甲磺酸莫博替尼可用于非小细胞肺癌研究[1][2]。
厄洛替尼-13C6(盐酸)是13C标记的盐酸厄洛替尼[1]。盐酸埃洛替尼(CP-358774 Hydrochloride)以2 nM的IC50抑制纯化的EGFR激酶[2]。
Tyrosine kinase-IN-7 (compound 13h) 是酪氨酸激酶 EGFR 抑制剂,抑制 EGFR(WT) 和 EGFR(T790M) 的 IC50s 分别为 0.630 μM,0.956 μM。Tyrosine kinase-IN-7 对四种癌细胞系(HepG2、HCT-116、MCF-7 和 A431)具有抗肿瘤活性,IC50s 分别为 13.02 μM,10.14 μM,12.68 μM,和 47.05 μM。
EGFR/ErbB-2/ErbB-4抑制剂-3(化合物29)是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂,对于erbB1、erbB2、erbB4、EGF、HER,其IC50s分别为0.3、1.1、0.5、2.5、24 nM[1]。
Becotatug (JMT-101) 是靶向 EGFR 的 IgG1 抗体,还可以与 Afatinib (HY-10261) 和 Osimertinib (HY-15772) 偶联合成 ADC。
FGFR2-IN-3是FGFR2的口服活性选择性抑制剂[1]。
Erlotinib D6 是 Erlotinib (CP-358774) 的氘代物。Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。
EGFR-IN-27是一种有效的EGFR抑制剂,对于EGFR-Del、L858R、Del/T790M、L858R/T790M、Del/T790M/C797S和L858R/T790M/C797S,其IC50分别小于50 nM(WO2021249324A1,化合物511)[1]。
Beta-hydroxyisovalerylshikonin 是一种从Lithospermium radix 中分离出的天然产物,是一种有效的 PTK 抑制剂, 对 EGFR 和 v-Src 受体作用的 IC50 分别为 0.7 μM 和 1 μM。Beta-hydroxyisovalerylshikonin 对多种肿瘤细胞系均有抑制作用,能高效诱导 NCI-H522 和 DMS114 细胞的死亡。
HS-10296是口服可获得的T790M表皮生长因子受体(EGFR)突变体抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
WSD-0922是一种有效、选择性、口服活性和BBB穿透性EGFR/EGFRVIII抑制剂。WSD-0922抗EGFRm+(EGFRvIII/Del19/L858R),IC50小于10nm。WSD0922具有良好的安全性和临床前抗肿瘤疗效[1]。
(+)-Tyrphostin B44(Tyrphostin AG 835)(化合物B50)是一种具有抗肿瘤活性的EGRF抑制剂[1]。
RTC-5 是一种具有抗癌效力的优化吩噻嗪。RTC-5 显示针对 EGFR 驱动的癌症的异种移植模型的功效,其效果归因于 PI3K-AKT 和 RAS-ERK 信号传导的负调节。
伊扎洛单抗(SI-B001)是一种双特异性抗EGFR/HER3单克隆抗体,对EGFR/HER2异二聚体具有高选择性。Izalontamab可用于癌症研究[1]。
Ertumaxomab(抗人CD22重组抗体)是一种靶向HER2/neu和CD3的双特异性抗体。Ertumaxomab激活FcγI/III型受体,在肿瘤细胞、T细胞和辅助细胞之间形成三细胞复合体。Ertumaxomab已被用于研究乳腺癌[1]。
Mavelertinib 是一种选择性的,口服有效的且不可逆的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR TKI),对 Del,L858R 和双重突变体 T790M/L858R 和 T790M/Del 的 IC50 值分别为 5、4、12 和 3 nM。Mavelertinib 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
AG-494 (Tyrphostin AG 494) 是一种高效、选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=0.7 μM)。AG-494 抑制EGFR、ErbB2、HER1-2 和 PDGF-R 的自磷酸化,IC50 为 1.1,39,45 和 6 μM。AG-494 阻断 Cdk2 的激活并抑制 EGF 依赖的 DNA 合成。
SU5204 一种酪氨酸激酶抑制剂,对 FLK-1 (VEGFR-2) 和 HER2 的 IC50分别为 4 和 51.5 μM,详细信息请参考专利 US5792783A。
EGFR-IN-57(化合物25a)是一种有效的口服活性EGFR-TK抑制剂,IC50为0.054µM。EGFR-IN-57还抑制VEGFR-2、CK2α、拓扑异构酶IIβ和微管蛋白聚合,IC50值分别为0.087、0.171、0.13和3.61µM。EGFR-IN-57诱导细胞周期阻滞在G2/M期和G1前期。EGFR-IN-57诱导癌细胞凋亡[1]。
拉罗替尼是一种强效的广谱口服活性酪氨酸激酶抑制剂(TKI),以EGFR为主要靶点,IC50为0.6 nM[1]。
拉帕替尼-d7(GW572016-d7)二磷酸是氘标记的拉帕替尼。拉帕替尼(GW572016)是一种有效的ErbB-2和EGFR酪氨酸激酶结构域抑制剂,对纯化的EGFR和ErbB-2的IC50值分别为10.2和9.8 nM[1][2]。
Antiproliferative agent-34 (Compound A14) 是一种多靶点激酶抑制剂,对 EGFR L858R/T790M 和 EGFR WT 的 IC50 分别为 177 nM 和 1567 nM。Antiproliferative agent-34 还抑制 JAK2、ROS1、FLT3、FLT4、PDGFRα,IC50 为 30.93、106.90、108.00、226.60、42.53 nM。常氧条件下 Antiproliferative agent-34 抑制 H1975 和 HCC827 细胞增殖 的 IC50 值低于 40 nM,在缺氧条件下其抗增殖效力提高 4-6 倍 (IC50 值 < 10 nM)。
CH7233163是EGFR-Del19/T790M/C797S的非共价ATP竞争性抑制剂。CH7233163可以克服Osimertinib(HY-15772)抗性EGFR-Del19/T790M/C797S突变。CH7233163阻断Del19/T790M/C797S_ NIH3T3细胞中EGFR的磷酸化。CH7233163具有抗肿瘤活性[1]。
Dosimertinib是一种高效、选择性和口服有效的氘化EGFR靶向临床候选药物,用于治疗非小细胞肺癌。
EGFR/HER2-IN-3(化合物ZINC21942954)是EGFR和HER2的双重抑制剂[1]。
AG-490是酪氨酸激酶抑制剂,其抑制EGFR,Stat-3 和 JAK2/3。
(Z) -酪磷蛋白A51是兰考唑A51的Z构型。酪磷素A51是一种有效的蛋白酪氨酸激酶(PTK)抑制剂。酪磷素A51以剂量依赖性方式抑制[3H]牛磺酸的体积依赖性释放。酪磷蛋白A51显著降低细胞酪氨酸磷酸化水平。酪磷蛋白A51抑制基础和EGF诱导的人骨细胞增殖[1][2]。
EGFR-IN-1 (compound 24) 是一种具有口服活性的,不可逆的 L858R/T790M突变体选择性 EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比,EGFR-IN-1 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。