EGFR

EGFR受体酪氨酸激酶（RTK）家族包含四种不同的受体：EGFR（也称为ErbB-1 / HER1），ErbB-2（neu，HER2），ErbB-3（HER3）和ErbB-4（HER4） 。所有EGFR家族成员的特征在于模块结构，其由细胞外配体结合结构域，单个疏水性跨膜区和具有高度保守的酪氨酸激酶结构域的细胞内部分组成。 ErbB受体酪氨酸激酶（RTK）家族将细胞外生长因子配体与细胞内信号通路结合，调节多种生物反应，包括增殖，分化，细胞运动和存活。 10种生长因子及其ErbB特异性为：EGF，双调蛋白（AR）和TGF结合ErbB-1; β细胞素，肝素结合EGF样生长因子和表皮调节蛋白结合ErbB-1和ErbB-4;神经调节蛋白（也称为heregulins和Neu分化因子）NRG-1和NRG-2结合ErbB-3和ErbB-4;和NRG-3和NRG-4结合ErbB-4。没有已知的配体与ErbB-2结合。通过ErbB诱导的三种最佳表征的信号传导途径是Ras-丝裂原活化蛋白激酶（Ras-MAPK），磷脂酰肌醇3_激酶 - 蛋白激酶B（PI3K-PKB / Akt）和磷脂酶C-蛋白激酶C（PLC-PKC）途径。

VEGFR酪氨酸激酶抑制剂II

VEGFR-IN-1(化合物3)是一种有效的血管生成抑制剂,KDR、Flt-1、c-Kit、EGF-R和c-Src的IC50分别为0.02、0.18、0.24、7.3和7µM[1]。

• CAS号：269390-69-4
• 分子式：C₁₉H₁₆ClN₃O
• 分子量：337.80300
• 类别：EGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

奥斯替尼

Osimertinib (AZD-9291) 是一种不可逆和突变的选择性的 EGFR 抑制剂,抑制EGFRL858R 和EGFRL858R/T790M 的 IC50 分别为12 和 1 nM。

• CAS号：1421373-65-0
• 分子式：C₂₈H₃₃N₇O₂
• 分子量：499.607
• 类别：EGFR

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

拉帕替尼

Lapatinib (GW572016)是有效的 EGFR 和 ErbB2 抑制剂,IC50 分别为10.2 和 9.8 nM。

• CAS号：231277-92-2
• 分子式：C₂₉H₂₆ClFN₄O₄S
• 分子量：581.057
• 类别：自噬

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：750.7±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：147 °C
• 闪点：407.8±32.9 °C

BPIQ-I

BPIQ-I(PD 159121)是一种有效的ATP竞争性EGFR酪氨酸激酶抑制剂。。BPIQ-I显示出抗增殖活性[1][2]。

• CAS号：174709-30-9
• 分子式：C₁₆H₁₂BrN₅
• 分子量：354.20400
• 类别：EGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

艾司妥单抗

Istiratumab(M-6495)是一种针对IGF-1R和ErbB3的双特异性单克隆抗体。依斯替拉单抗通过蛋白酶体途径诱导IGF-1R和ErbB3受体降解。依斯替拉单抗可用于癌症研究[1][2][3]。

• CAS号：1509928-04-4
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：EGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

EGFR-IN-54

EGFR-IN-54(化合物3c)是一种有效的EGFR抑制剂,IC50为1.623µM。EGFR-IN-54对癌细胞系具有细胞毒活性【1】。

• CAS号：2418549-30-9
• 分子式：C₁₇H₁₄N₄O₄S₃
• 分子量：434.51
• 类别：EGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

马来酸来那替尼

马来酸奈拉替尼(HKI-272)是一种口服、不可逆、高选择性的HER2和EGFR抑制剂,IC50分别为59 nM和92 nM[1]。

• CAS号：915942-22-2
• 分子式：C₃₄H₃₃ClN₆O₇
• 分子量：673.115
• 类别：EGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

薰草菌素

Lavendustin A (RG-14355), 可从Streptomyces Griseolavendus 中分离得到,是一种有效的、特异性的、ATP竞争性的酪氨酸激酶抑制剂,对表皮生长因子受体 (EGFR) 相关酪氨酸激酶的 IC50 值为 11 ng/mL。 能抑制血管内皮生长因子诱导的血管生成,阻断LTPGABA-A的诱导。

• CAS号：125697-92-9
• 分子式：C₂₁H₁₉NO₆
• 分子量：381.37900
• 类别：EGFR

• 密度：N/A
• 沸点：741.7ºC at 760 mmHg
• 熔点：205-215 °C
• 闪点：402.4ºC

盐酸埃罗替尼

Erlotinib 抑制 EGFR 激酶的 IC50 为 2 nM。

• CAS号：183319-69-9
• 分子式：C₂₂H₂₄ClN₃O₄
• 分子量：429.897
• 类别：自噬

• 密度：N/A
• 沸点：553.6ºC at 760 mmHg
• 熔点：223-225ºC
• 闪点：288.6ºC

Nezutatug

Nezutatug 是一种抗 HER3 抗体,用于癌症研究。

• CAS号：2673271-78-6
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：EGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

吉非替尼

Gefitinib 是一种有效的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂,在 NR6wtEGFR 细胞中 IC50 值为 2-37 nM。

• CAS号：184475-35-2
• 分子式：C₂₂H₂₄ClFN₄O₃
• 分子量：446.902
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：586.8±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：119-1200C
• 闪点：308.7±30.1 °C

PKI-166 hydrochloride

PKI-166 hydrochloride 是一种高效、选择性的,有口服生物活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值为 0.7 nM。

• CAS号：2230253-82-2
• 分子式：C₂₀H₁₉ClN₄O
• 分子量：366.84
• 类别：EGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Cetuximab sarotalocan

Cetuximab sarotalocan(Cetuximab-IRDye-700DX)是Cetuxi单抗(抗EGFR单克隆抗体)的IRdye700DX(近红外光敏染料)缀合物。西妥昔单抗可用于头颈癌研究[1][2]。

• CAS号：2166339-33-7
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：EGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-(2,5-二羟基苄基)-5-氨基水杨酸

Lavendustin C 是一种有效的 Ca2+ 钙调蛋白依赖性激酶 II (CaMK II) 抑制剂,IC50 为 0.2 µM。Lavendustin C 抑制 EGFR 相关酪氨酸激酶 (IC50=0.012 µM) 和pp60c-src(+) 激酶 (IC50=0.5 µM)。

• CAS号：125697-93-0
• 分子式：C₁₄H₁₃NO₅
• 分子量：275.257
• 类别：EGFR

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：597.5±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：193-195ºC dec.
• 闪点：315.2±30.1 °C

酪氨酸磷酸化抑制剂25

酪磷蛋白25(AG82)是EGFR酪氨酸激酶的特异性抑制剂。酪磷蛋白25也是GPR35激动剂,IC50为0.94µM,EC50为5.3µM[1][2]。

• CAS号：118409-58-8
• 分子式：C₁₀H₆N₂O₃
• 分子量：202.17
• 类别：EGFR

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：500.8±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：-220ºC dec.
• 闪点：256.7±30.1 °C

迪西妥单抗

迪西单抗(RC48-0)是一种针对HER2的人源化单克隆抗体。迪西单抗可用于合成抗体药物偶联物(ADC)迪西单抗韦多汀(迪西单抗韦多汀(HY-P9985))[1]。

• CAS号：2185868-98-6
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：EGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PD 174265

PD 174265是一种高效、细胞通透性强、可逆和选择性的EGFR抑制剂,IC50为450μm【1】。

• CAS号：216163-53-0
• 分子式：C₁₇H₁₅BrN₄O
• 分子量：371.23100
• 类别：EGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Bafisontamab

巴异他单抗(EMB-01)是一种靶向EGFR和cMET的双特异性抗体,具有抗肿瘤活性[1]。

• CAS号：2437210-79-0
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：EGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Sacibertinib

Sacibertinib是一种酪氨酸激酶(Trk)抑制剂,对于EGFR-TK磷酸化和HER2,EC50值分别为110nM和244nM。抗肿瘤活性[1]。

• CAS号：1351941-69-9
• 分子式：C₃₂H₃₁ClN₆O₄
• 分子量：599.08
• 类别：EGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

EGFR-IN-53

EGFR-IN-53(化合物7)是一种有效的EGFR抑制剂,IC50为8.264µM。EGFR-IN-53对癌细胞系具有细胞毒活性【1】。

• CAS号：2418549-33-2
• 分子式：C₁₄H₁₃N₃O₂S
• 分子量：287.34
• 类别：EGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

9-异丙基-N2-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-N8-(558-3-基)-9H-嘌呤-2,8-二758

鲁塞罗替尼(SKLB1028)是一种EGFR、FLT3和Abl的口服活性多激酶抑制剂,对人FLT3的IC50值为55 nM,具有抗肿瘤活性[1]。

• CAS号：1350544-93-2
• 分子式：C₂₄H₂₉N₉
• 分子量：443.55
• 类别：EGFR

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：671.8±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：360.1±34.3 °C

库洛妥单抗

Coprelotamab (GB-221) 是靶向 EGFR2 的 IgG-κ 单克隆抗体。Coprelotamab 的常用表达体系为 CHO DG44 (中国仓鼠卵巢) 细胞。

• CAS号：2348469-84-9
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：EGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

EGFR-IN-67

EGFR-IN-67(化合物7d)是一种有效的EGFR抑制剂,IC50为0.34μM。EGFR-IN-67具有抗癌活性[1]。

• CAS号：2416924-99-5
• 分子式：C₁₈H₁₇N₃S
• 分子量：307.41
• 类别：EGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PKI-166

PKI-166 是一种高效、选择性的,有口服生物活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值为 0.7 nM。

• CAS号：187724-61-4
• 分子式：C₂₀H₁₈N₄O
• 分子量：330.38300
• 类别：EGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TAS6417

TAS6417 是表皮生长因子受体 (EGFR) 的抑制剂,也是治疗非小细胞肺癌的有效候选药物,其 IC50 值为 1.1-8.0 nM。

• CAS号：1661854-97-2
• 分子式：C₂₃H₂₀N₆O
• 分子量：396.44
• 类别：EGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Lazertinib

Lazertinib 是一种有效,可逆,可口服,可透过血脑屏障的,突变体选择性的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,可用于非小细胞肺癌的研究。

• CAS号：1903008-80-9
• 分子式：C₃₀H₃₄N₈O₃
• 分子量：554.643
• 类别：EGFR

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

4-[(3-溴苯基)氨基]-6,7-二乙氧基喹唑啉

EGFR-IN-80(化合物 30)是一种 EGFR 抑制剂,pIC50 为 10.6。

• CAS号：171745-13-4
• 分子式：C₁₈H₁₈BrN₃O₂
• 分子量：388.26
• 类别：EGFR

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：492.6±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：251.7±28.7 °C

EGFR/ErbB-2/ErbB-4 inhibitor-2

EGFR/ErbB-2/ErbB-4抑制剂-2(化合物5)是一种EGFR和ErbB抑制剂,IC50分别为0.017μM、0.08μM和1.91μM[1]。

• CAS号：179248-61-4
• 分子式：C₂₃H₂₁N₃O₃
• 分子量：387.43100
• 类别：EGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Lapatinib (4-Methylbenzenesulfonate)

甲苯磺酸拉帕替尼(GW572016)是一种有效的口服活性ErbB-2和EGFR酪氨酸激酶结构域抑制剂,对纯化的EGFR和ErbB-2的IC50值分别为10.2和9.8 nM[1]。

• CAS号：1187538-35-7
• 分子式：C₃₆H₃₄ClFN₄O₇S₂
• 分子量：753.259
• 类别：Ferroptosis

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

EGFR-IN-63

EGFR-IN-63是一种EGFR抑制(IC50:0.096μM),在MCF-7细胞中具有抗癌活性(IC50:2.49μM)。

• CAS号：2414635-72-4
• 分子式：C₂₀H₁₂BrN₅S
• 分子量：434.31
• 类别：EGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A