β-石竹烯-d2是氘标记的β-石竹烯。β-石竹烯是一种CB2受体激动剂。
A-836339是CB2受体选择性激动剂,对CB1受体作用基本无。
维罗达明是一种内源性大麻素,它通过激活大麻素(CB)受体来调节神经传递。维拉帕米是CB1受体的拮抗剂和CB2受体的激动剂。维罗地明通过触发MAPK信号和ROS产生诱导巨核细胞分化。维洛达明可用于研究各种神经疾病,如阿尔茨海默病和帕金森病[1][2]。
CB2R探针1是一种安全的绿色CB2R(大麻素2受体)荧光探针,Ki为130 nM。CB2R探针1在癌细胞中显示出低细胞毒性[1]。
(R) -SLV 319是一种有效的选择性大麻素受体1(CB1)拮抗剂,Ki值为894 nM。(R) -SLV 319是SLV 319的右旋对应物[1]
ANEB-001是一种口服活性CB1抑制剂,可用于研究急性大麻素中毒[1]。
Ridaifen-B (RID-B) 是一种有效的雌激素受体 (ERα) 拮抗剂,IC50 值为 52.4 nM,是他莫西芬 (HY-13757A) 的衍生物。Ridaifen-B (RID-B) 是一种高亲和力,选择性,逆激动剂,作用于 CB2 受体 (Ki=43.7 nM),是 CB1 受体 (Ki=300 nM) 选择性的 17 倍。Ridaifen-B 调节 G 蛋白 (IC50=300 nM) 和腺苷基环化酶活性 (IC50=134 nM)。Ridaifen-B 具有抗炎,抗肿瘤、抗破骨细胞的作用。
CB1R变构调节剂5,一种新型的1-磺酰基-4-酰基哌嗪作为选择性大麻素-1受体(CB1R)反向激动剂,IC50值为4.2μM,EC50值＞10μM。CB1R变构调节剂5可用于代谢和肥胖的研究[1]。
GP1a是大麻素受体2(CB2)的有效激动剂。Gp1a有利于皮肤伤口愈合。GP1a抑制炎症和纤维化,同时促进再上皮化[1]。
Bay 59-3074是一个新的,有选择性的CB1/CB2 受体的激动剂,Ki值在CB1和CB2中的KI值分别是48.3 nM和45.5 nM。
JTE-907是一种高选择性、口服活性CB2受体反向激动剂,在体内具有抗炎作用【1】。
Monlunabant((S)-MRI-1891)是一种固体分散体化合物,也是大麻素CB1受体抑制剂[1]。
AM6545是一种外周活性大麻素受体拮抗剂,具有有限的脑渗透性。AM6545分别以1.7 nM和523 nM的Kis与CB1和CB2受体结合。AM6545是一种中性拮抗剂。AM6545可用于肥胖及其并发症的研究[1]。
rel-O-2050(化合物O-2050)是一种中性大麻素CB1受体拮抗剂。rel-O-2050还减少了小鼠的食物摄入[1]。
PM226 是一种选择性的大麻素 CB2R 激动剂 (Ki (CB2)=13 nM；EC50 (CB2)=39 nM；Ki (CB1R) >40 μM),在体内外均具有神经保护特性。
CB1 antagonist 2 从专利 WO2016184310A1 中获得,caimabinoid 1 (CB1) 拮抗剂,化合物 3,在体内抑制 CB1 的 IC50 值为 25.5 nM。
GAT-211(GAT211)是一种选择性大麻素1受体(CB1R)阳性变构调节剂,pKb为7.26,Arrestin2 EC50为775 nM；参与CB1R变构位点,增强正构完全激动剂[3H]CP55490的结合,并减少正构拮抗剂/反向激动剂[3H]SR141716A的结合；在表达人重组CB1R(hCB1R)的HEK293A和Neuro2a细胞以及富含天然CB1R的小鼠脑膜中显示PAM和激动剂活性。
CB1/2激动剂3(化合物52)是一种有效的非选择性大麻素配体,是一种CB1/CB2(大麻素受体)竞争性激动剂。CB1/2激动剂3作用于hCB1和hCB2,Ki值分别为5.9 nM和3.5 nM[1]。
AM1241 是一种有效的,典型的[2],选择性的 CB2 receptor 激动剂,对小鼠脾脏的 CB2 受体的 Ki 值为 3.4 nM,对大鼠大脑 CB1 受体的 Ki 值为 280 nM,在啮齿动物组织中,对 CB2 受体的选择性是对 CB1 受体的 280 倍[1]。 AM1241 能够缓解偏头痛、中风和神经性头痛,对帕金森病也有效果[2]。AM1241 可以抑制氧化损伤,通过 Akt 和 Erk1/2 的磷酸化激活 STAT3[3]。
CB1反向激动剂2是大麻类受体CB1的口服活性反向激动剂。CB1反向激动剂2在小鼠模型中有效抑制CP55940诱导的低体温和厌食[1]。
(±)-SLV319是SLV319的消旋体。SLV319是有效选择性的大麻素-1 (CB-1) 受体拮抗剂,IC50值为22 nM。
GW-405833(L768242)是一种有效的选择性大麻素受体2(CB2)激动剂,EC50为50.7 nM。GW-405833还表现为非竞争性CB1拮抗剂。GW-405833抑制炎症和神经病理性疼痛[1][2]。
AM-6538(AM6538)是一种有效的选择性大麻素受体CB1拮抗剂,Ki为5.1nM。
木耳蛋白酶是从细叶补血草中分离得到的天然产物。耳廓蛋白酶对大麻素受体1型(CB1)具有活性,IC50值为8.92µM【1】。
SCH 336是一种有效、选择性、反向和口服活性CB2激动剂。SCH 336抑制BaF3/CB2迁移。SCH 336显著抑制白细胞在体内的迁移。SCH 336阻断卵清蛋白诱导的小鼠肺嗜酸性粒细胞增多[1]。
Rimonabant hydrochloride是一种大麻素受体 (CB) 拮抗剂,选择性地与 CB1 结合,Ki 为2 nM。
APD 371 是大麻素受体 2 型 (CB2) 强有效的、选择性的全激动剂,其对 hCB2 的EC50 值为 6.2 nM。
Pregnenolone monosulfate sodium salt (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate sodium salt) 是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone monosulfate sodium salt 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone monosulfate sodium salt 可以保护大脑免受大麻毒性的侵袭。
MDA 19是人CB2受体激动剂,Ki为43.3 nM。
SR144528 是一个有效且选择性的 CB2 受体拮抗剂,其 Ki 值为 0.6 nM。